主题：【讨论】中医西医的讨论 -- 比的原理

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：格列卫(Glivec)

英文名称：Imatinib Mesylate Capsules

【成份】

该品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐

分子式：C29H31N7O. CH4SO3

分子量：589.7

【适应症】

用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

原理

伊马替尼竞争性抑制三磷酸腺苷（ATP)与胸苷激酶（TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变（引起KIT受体活化）和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种：Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子（PDGF)受体。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。

2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病，2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST)。

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2万多一盒啊，科技工作者努力吧，把这个做成白菜价吧。