五千年(敝帚自珍)

主题:从输入奎宁到输出青蒿素,谈中国人拿什么引领世界 -- 龙眼

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家园 523当中,雄黄(含砷)也有抗疟作用

中药所最初发现“青蒿”致鼠疟原虫阴性的余亚刚回忆

我和顾国明是中药抗疟筛选“青蒿”致鼠疟原虫阴性率的发现者。那是60年代初“523”的工作。当时我们发现能致鼠疟原虫阴性的中药还有矿物药——天然雄黄。它的实验效果高于植物药“青蒿”。

我曾主张雄黄与青蒿的深入研究可以同时进行。因为雄黄(As4S4)化学清楚,可以先上动物实验很快进行临床。但因人们一般的药物毒理概念是砷的毒性。至今雄黄抗疟仍被搁置。

现在砷的氧化物“砒霜”(As406)已经临床治疗白血病有效,证明砷化物在一定剂量,一定疗程下的应用的安全性。也证明以前我们发现的雄黄抗疟被搁置是一种误判。

余亚刚、顾国明(军事医学科学院)最开始主要将注意力集中在对鼠疟原虫有近90%的抑制率雄黄上,但顾国明提出:“雄黄为砷硫化物矿物之一,加热到一定温度后在空气中可以被氧化为剧毒成分三氧化二砷,所以不宜广泛使用,尤其是在作战的军队中使用,中央估计不会批准”,于是余亚纲放弃了雄黄转而注意抑制率第二的青蒿。他们用酯、醇和水三种不同极性的溶剂提取制备青蒿的三个药用部位,其中青蒿醇提部位的鼠疟抑制率为60%~80%。

余亚刚、顾国明离开后,屠呦呦认为温度过高有可能对青蒿有效成份造成破坏而影响疗效,于是降低了提取温度,改用乙醇冷浸法低温回收,得到的提取物其鼠疟抑制达到95%,后来改为用沸点较低的乙醚提取,并将该提取物分为中性和酸性两部分,经过反复的试验,结果青蒿乙醚提取物的中性部位即191号样本对鼠疟和猴疟的抑制率均达到100%。

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