五千年(敝帚自珍)

主题:从输入奎宁到输出青蒿素,谈中国人拿什么引领世界 -- 龙眼

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家园 应当这样说:从现有资料看,余亚刚、顾国明最早验证了中药

青蒿确实含有抗疟成分。

余亚刚、顾国明的工作还没走到发现青蒿素这一步。

余亚刚、顾国明分别用酯、醇和水三种不同极性的溶剂提取制备青蒿的三个药用部位,其中青蒿醇提部位的鼠疟抑制率为60%~80%。

应当说,余亚刚、顾国明走了第一步,但还没走到关键一步。鼠疟抑制率为60%~80%,不如常山、鹰爪,也不如余、顾同时筛选的雄黄。这种情况下,523有限的资源很难向青蒿这个方向投放。(青蒿属菊科一年生草本植物,在中国南北方都很常见。古代多部中医药典都有关于青蒿可以治疗疟疾的记载,很多地方的民间土药方也都用青蒿来对抗疟疾,并且收效显著。但在汇集到5.23办公室的资料里,青蒿的效果不是最好的。第一轮的药物筛选和实验中,青蒿提取物对疟疾的抑制率只有68%,而胡椒对疟原虫的抑制率达到了84%,后来深入研究才发现,胡椒只能抑制疟原虫的裂变繁殖,灭杀效果非常不理想。在第二轮的药物筛选和实验中,青蒿的抗疟效果一度甚至只有12%。因此,在相当长的一段时间里,青蒿并没有引起大家的重视。)

屠呦呦小组(余本人也是屠小组成员,只不过他与顾搞青蒿时,屠本人暂时不在小组内,余离开后,作为组长在项目受挫时复查小组以前工作,重找方向,这很正常)的贡献有两点:

第一,屠小组首先采用低温工艺提取青蒿抗疟成分,青蒿低温醇提物鼠疟抑制率达到95%,醚提物鼠疟抑制率达到100%,这一下子就让523有限的资源向青蒿这个方向集中投放了,这对大协作项目非常重要,找准方向了,后面工作就好开展了。山东、云南方面也是屠小组公布成果后得到启发的;

第二,屠小组率先分离出青蒿素结晶,1972年底,屠小组的钟裕容分离出“青蒿素II”结晶并和上海等方面协作分析其抗疟成分,云南、山东方面也分别在1973年4月和12月从黄花蒿中分离出了抗疟成分结晶,分别命名为黄蒿素、黄花蒿素,其纯度更高、临床效果更好,但他们晚于屠小组,1974年鉴定分析化学结构,确认屠小组、山东、云南的青蒿素、黄花蒿素、黄蒿素是同一种物质,才统一命名为青蒿素。

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