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谈谈止痛药

昨天看电视新闻，听到了一条关于辉瑞(Pfizer)公司的消息。这消息时关于Pfizer的拳头产品之一----止痛药Celebrex（抱歉，俺不知道其中文名称），新闻称Pfizer的Celebrex广告有不实之处，并有误导消费者的嫌疑。Celebrex并不像广告所说的那样，毫无副作用，实际上来自宾州大学(U. Penn.)的生物实验证明Celebrex有增加心脏病发作的可能性。

令人不安的事，这其实已经是近年来的第三例止痛药事件了。最早是默克(Merck)公司的Vioxx，然后是Bextra(也来自Pfizer)，现在又是Celebrex（它们都被发现有毒负作用，可能会被FDA加以更为严厉的控制）。这几种药可以缓解疼痛，是治疗关节炎的希望，现在已经大量投入临床。一些数据可以说明它们的巨大市场：这三种药是同类药品中的最主要产品，总份额大于其它所有同种药品的总合，2003年销售额是53亿美元，2004年大于60亿美元。可以想象，对它们的限制将对医药市场产生不小的冲击。

原理上，这几种药品被称为‘Cox-2 抑制剂’，是现代化学，生理学以及医学结合产生的高科技产物。其基本机理就是抑制Cox-2（一种酶）的机能，减少引起炎症疼痛的特定化合物（prostaglandins：前列腺素）的生成。下面几段进一步谈一谈其作用和原理。

更广义上划分，它们都属于非固醇类消炎药物（Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)）。传统的NSAIDs包括阿司匹林（Aspirin）, indomethacin (Indocin), ibuprofen (Motrin), naproxen (Naprosyn), piroxicam (Feldene),和 nabumetone (Relafen)等，其中文名称是啥，俺阿磕也不清楚，问大夫们去吧。

这些传统消炎药有着明显的副作用，最主要是对肠胃系统，症状包括腹痛和腹泻，腹胀，心痛和消化不良。大约10%-50%的病人不能忍受常规NSAIDs 的治疗，大约15% 长期服用常规NSAIDs的病人有胃肠的溃疡现象，并有发展成恶性溃疡甚至穿孔的危险。

为什么呢？这些常规NSAIDs是‘Cox-1 抑制剂’。Cox-1和 Cox-2一样都是产生prostaglandins的酶。 但不同之处是Cox-2仅仅存在于炎症附近的组织中，而Cox-1不仅存在于炎症附近，还存在于肠胃中，因为Cox-1的重要生理作用是促进胃肠内粘液的生成，而粘液正是人体保护胃肠壁不受消化液和蛋白酶侵蚀的重要屏障。

大家要知道，胃液简单了说其实就是‘稀盐酸加蛋白酶’，那腐蚀性强着呢！你就没奇怪过，你吃的爆肚丝、熘肥肠能被消化，自己的胃肠咋没事呢？当然您的答案要是说因为自己的胃肠没被烹调过，所以不行，俺只有以头戕地了，并连称“你酷---我服”了。

‘Cox-2 抑制剂’就不一样了，它只作用在炎症附近，对肠胃并没有影响，好吧。现在吃完了药照样可以猛造，什么牛排煎蛋，咖啡美酒，可劲儿得上啊，俺们不怕了。

可现在这新结果一出来，让人心凉了半截（注，是真的‘凉’，心脏病发了人能不凉吗？）咋办呢？‘爱吃的’人们和‘有心的’人们陷入了沉思。

让我们来投票吧-------是‘吃’还是‘心碎’？两难啊！

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