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谈谈止痛药
昨天看电视新闻，听到了一条关于辉瑞(Pfizer)公司的消息。这消息时关于Pfizer的拳头产品之一----止痛药Celebrex（抱歉，俺不知道其中文名称），新闻称Pfizer的Celebrex广告有不实之处，并有误导消费者的嫌疑。Celebrex并不像广告所说的那样，毫无副作用，实际上来自宾州大学(U. Penn.)的生物实验证明Celebrex有增加心脏病发作的可能性。
令人不安的事，这其实已经是近年来的第三例止痛药事件了。最早是默克(Merck)公司的Vioxx，然后是Bextra(也来自Pfizer)，现在又是Celebrex（它们都被发现有毒负作用，可能会被FDA加以更为严厉的控制）。这几种药可以缓解疼痛，是治疗关节炎的希望，现在已经大量投入临床。一些数据可以说明它们的巨大市场：这三种药是同类药品中的最主要产品，总份额大于其它所有同种药品的总合，2003年销售额是53亿美元，2004年大于60亿美元。可以想象，对它们的限制将对医药市场产生不小的冲击。
原理上，这几种药品被称为‘Cox-2 抑制剂’，是现代化学，生理学以及医学结合产生的高科技产物。其基本机理就是抑制Cox-2（一种酶）的机能，减少引起炎症疼痛的特定化合物（prostaglandins：前列腺素）的生成。下面几段进一步谈一谈其作用和原理。
更广义上划分，它们都属于非固醇类消炎药物（Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)）。传统的NSAIDs包括阿司匹林（Aspirin）, indomethacin (Indocin), ibuprofen (Motrin), naproxen (Naprosyn), piroxicam (Feldene),和 nabumetone (Relafen)等，其中文名称是啥，俺阿磕也不清楚，问大夫们去吧。
这些传统消炎药有着明显的副作用，最主要是对肠胃系统，症状包括腹痛和腹泻，腹胀，心痛和消化不良。大约10%-50%的病人不能忍受常规NSAIDs 的治疗，大约15% 长期服用常规NSAIDs的病人有胃肠的溃疡现象，并有发展成恶性溃疡甚至穿孔的危险。
为什么呢？这些常规NSAIDs是‘Cox-1 抑制剂’。Cox-1和 Cox-2一样都是产生prostaglandins的酶。 但不同之处是Cox-2仅仅存在于炎症附近的组织中，而Cox-1不仅存在于炎症附近，还存在于肠胃中，因为Cox-1的重要生理作用是促进胃肠内粘液的生成，而粘液正是人体保护胃肠壁不受消化液和蛋白酶侵蚀的重要屏障。
大家要知道，胃液简单了说其实就是‘稀盐酸加蛋白酶’，那腐蚀性强着呢！你就没奇怪过，你吃的爆肚丝、熘肥肠能被消化，自己的胃肠咋没事呢？当然您的答案要是说因为自己的胃肠没被烹调过，所以不行，俺只有以头戕地了，并连称“你酷---我服”了。
‘Cox-2 抑制剂’就不一样了，它只作用在炎症附近，对肠胃并没有影响，好吧。现在吃完了药照样可以猛造，什么牛排煎蛋，咖啡美酒，可劲儿得上啊，俺们不怕了。
可现在这新结果一出来，让人心凉了半截（注，是真的‘凉’，心脏病发了人能不凉吗？）咋办呢？‘爱吃的’人们和‘有心的’人们陷入了沉思。
让我们来投票吧-------是‘吃’还是‘心碎’？两难啊！
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相关报道我也看了，有一年merck来了个人在我们系里讲座就是讲这个玩艺儿的开发过程，还有就是有机化学那个组（他们有四个组：生化，分析，有机，药理？）在其中干的活儿。
不然把药剂师阿磕的好文淹没了。
风趣~~~
不懂！
那些医药术语可真要命，也忒长了。现在药瓶子上的成份一栏，我几乎一个也不知道是什么东西。惭愧啊！
新名词一个接一个，缩写完了再缩写，目的就是把大伙弄晕了好收钱。俺们化学界只好‘其人之道，反制其人’，咱们不懂对不懂，漫天要价，坐地换钱。嘿嘿。
以后，‘阿斯匹林’都要改回原名---‘乙酰水性杨花酸’，改称‘伟姐’，要价要涨100倍。你们‘挨踢人士’可以把‘网上聊天室’改称‘激情博客P2P梦想GUI界面工程’，要价也可以涨100倍。
嘿嘿，嘿嘿，俺先闪。
学什么干什么都次要，把人蒙住了赚了钱是正经。“挣大钱”那才是最高深的学问。
阿斯匹林，又名乙酰水杨酸：一种从水杨酸中提取的白色晶体化合物，[SIZE=3]CH[/SIZE]3[SIZE=3]COOC[/SIZE]6[SIZE=3]H[/SIZE]4[SIZE=3]COOH[/SIZE]，常以片剂的方式用于减轻疼痛，退烧和消炎 也作 acetylsalicylic acid
现代药品研究（尤其是直接针对生物和生理的最基本机理的）是极其复杂和昂贵的。一个成功的新药要有成百上千的PhD的全职投入，多达几十亿美元的资金投入，历时数年（甚至十年）的毒理药性检验。天知道哪一步会有错。
俺不是专门做药的，海天和花老乔是，他们好像还谈起过Cox-2（见下面的链接）。
这其实也没办法，世上没有万能药，有一利必有一害，权衡利弊吧。
一种比较好的死亡形式吧,馋死就不那么好了
Celebrex中文名称为“西乐葆”。
Vioxx中文名称为“万络”。
cox-2型的“非甾体类消炎止痛剂”的出现解决了临床上一个大难题，就是止痛药对胃肠道的损害作用。
从我个人的经验看，此药的疗效很好，病人耐受力也很不错，前景非常可观。我本人甚至感冒就不吃“感冒药”，仅口服vioxx即可。
可惜就是有心血管的副作用。究竟这种副作用发生的机理和有关影响因素是什么，目前尚缺乏很肯定的报告。
辉瑞公司认为也许和药物剂量的使用有关。从我个人的经验看，低剂量的药品，对于没有心脏病的年轻患者，也许可以继续使用。
不过，现在是风声鹤唳，^_^，谨慎也是好的。
传统的“非甾体消炎药”导致的胃溃疡、胃穿孔、胃出血，也要了不少人的命。
这件事的选择，^_^，真的是见仁见智的了。
建议版主给此篇也加精。
一刀兄，俺觉得FDA常有昏庸之时，有时大胆得很，有时又保守得很。唉，哪儿混饭都不易呀。