五千年(敝帚自珍)

主题:【整理重发】青蒿素的故事1 -- Silvia

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家园 青蒿素的药理仍不清楚

似乎不是直接攻击疟原虫内靶标蛋白。如果我们的假设是青蒿素的过氧桥结构在分子与疟原虫靶标蛋白结合后产生自由基而导致杀灭作用,或者,即使不需要特异靶标蛋白,青蒿素只要进入疟原虫以后即被铁离子催化而产生自由基,那么,不可回避的问题是,为什么在巨量的人体蛋白与之非特异性结合之后,或在巨量的人体铁离子的催化作用之下,青蒿素对人的毒性却非常小?所以,沿着这个思路走下去大概是要撞墙的。

记得PNAS在2011或2012年有篇很有意思的文章,说青蒿素的靶标蛋白其实就是人体红细胞里的血红蛋白,据此推测的青蒿素作用机制是"Poison the Well",即血红蛋白被青蒿素共价修饰,以之为食的疟原虫仍可吞食这些血红蛋白,却无法将其正常降解:吃得越多中毒越重,养料越少因而吃得更多,如此恶性循环,终至死亡。

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